Antinociceptive and anti-inflammatory effects of ethanol extract from Vernonia polyanthes leaves in Rodents.

The ethanol extract from Vernonia polyanthes leaves (EEVP) was investigated for antinociceptive and anti-inflammatory effects at the doses (p.o.) of 100, 200 and 400 mg/kg in animal models. The extract reduced the number of abdominal contortions by 16.75% and 31.44% at a dose of 200 and 400 mg/kg, respectively. The results obtained showed that EEVP exerted a significant antinociceptive effect in the two phases of formalin. The EEVP increased the reaction time on a hot plate at the doses of 100, 200 and 400 mg/kg after 90 min of treatment. The paw edema was reduced by EEVP at the doses of 100, 200 and 400 mg/kg after 4 h of application of carrageenan. Doses of 200 and 400 mg/kg, administered 4 h before the carrageenan injection, significantly reduced the exudate volume (29.25 and 45.74%, respectively) and leukocyte migration (18.19 and 27.95%, respectively). These results suggest that V. polyanthes can be an active source of substances with antinociceptive and anti-inflammatory activities.

Avaliação da qualidade físico-química de cápsulas manipuladas de carbamazepina / Evaluation of physico-chemical quality of manipulated capsules of carbamazepine

O presente trabalho avaliou a qualidade de três formulações farmacêuticas, denominadas A, B e C, obtidas através de processo magistral. Foram realizados testes de identificação do fármaco, peso médio e perfil de dissolução das cápsulas contendo carbamazepina (200 mg), assim como determinação dos parâmetros cinéticos e da eficiência de dissolução (ED). Os testes de identificação confirmaram a autenticidade da carbamazepina e o peso médio da formulação B foi significativamente maior (p < 0,05) que os das formulações A e C. No entanto, a formulação A não atendeu aos critérios especificados, apresentando baixa ED. Os dados revelaram que a avaliação da qualidade dos medicamentos manipulados, como a carbamazepina, e o uso de excipientes adequados podem contribuir para uma resposta terapêutica desejada.

The present study evaluated the quality of three pharmaceutical formulations, named A, B and C, obtained from manipulated process. Drug identification, average weight, dissolution profile, kinetic parameters, and Dissolution Efficiency (DE) were determined from the carbamazepine capsules (200 mg). The obtained data proved the authenticity of carbamazepineand the average weight of the B formulation was significantly higher (p < 0.05) than those of A and C formulations. However, the A formulation not attended the specified criteria, presenting low DE value. The results showed that the quality evaluation of manipulated medicines such as carbamazepine, and the use of suitable excipients can contributed for a desired therapeutic response.

Uso etnomedicinal do chá de Morus nigra L. no tratamento dos sintomas do climatério de mulheres de Muriaé, Minas Gerais, Brasil / Ethnomedicinal use of tea from Morus nigra L. in the treatment of the climacteric symptoms in women from Muriaé, Minas Gerais, Brazil

Morus nigra L. (Moraceae), conhecida como amoreira, é usada popularmente, entre outros fins medicinais, para reposição hormonal. O objetivo do presente estudo foi avaliar o uso etnomedicinal do chá das folhas de M. nigra no tratamento dos sintomas do climatério. A pesquisa se baseou na aplicação de um questionário semiestruturado em mulheres residentes em Muriaé ? MG, que utilizavam chá de amoreira. A análise quantitativa foi determinada pela concordância de uso popular corrigida (CUPc). As características das mulheres entrevistadas foram: faixa etária entre 32 e 61 anos, cinco donas de casa, oito católicas, quatro com ensino fundamental incompleto e cinco haviam tido menopausa. Além de outros fins medicinais, nove das mulheres usavam o chá de amoreira para amenizar sintomas do climatério, resultando em uma CUPc de 90%. As amigas e os médicos foram as principais fontes de recomendação do uso do chá nas formas de infusão ou de decocção, com variação de dosagem e de aprazamento. Gases, aumento do apetite e diurese foram os efeitos adversos relatados, sendo que quatro das mulheres já tinham feito terapia hormonal para alívio dos sintomas do climatério. Os resultados confirmam a utilização do chá de M. nigra no tratamento de sintomas do climatério, apresentando um alto consenso de informação.

Morus nigra L. (Moraceae), known as mulberry, is used in folk medicine, including hormone replacement. The objective of this study was to evaluate the ethnomedicinal use of the tea of the leaves of M. nigra in the treatment of climacteric symptoms. The research was based on the application of a semi-structured questionnaire in women from city of Muriaé, Minas Gerais state, Brazil, which reported the use of the tea from mulberry. The quantitative analysis was based on the corrected popular use concordance (cPUC). The characteristics of the interviewed women were: aged 32 to 61 years, 5 housewives, 8 catholic, 4 with incomplete primary education, and 5 have had menopause. In addition to other medical purposes, 9 of the women used the mulberry tea to alleviate symptoms of menopause, resulting in a cPUC of 90%. The main recommendation of use was made by friends (6) and physicians (2), under infusion (7) or decoction (3) forms, with a range of dosing and administration. Gases, increased appetite and urine output were the adverse effects reported, and 4 of women had already used hormonal therapy to relieve the symptoms of menopause. The results confirm the use of tea from M. nigra in the treatment of climacteric symptoms, with high consensus information.

A retirada do timerosal farmacêutico e sua substituição pelos derivados de amônio quaternário. Avaliação do risco/benefício / The Withdrawal of thimerosal from pharmaceutical market and its substitution by quaternary amonium derivates. Evaluation of risk/benefit

Este trabalho teve como finalidade avaliar a retirada do timerosal do mercado pela Resolução 528 de 17 de abril de 2001, da Anvisa, e a sua substituição por derivados de amônio quaternário, tendo tal medida suscitado discussão quanto ao risco/benefício, aliado ao fato da OMS ainda recomendar o uso de timerosal como conservante de vacinas. Oito amostras contendo timerosal foram submetidas a ensaios físico-químicos, tendo sido avaliado também o conteúdo das soluções expresso no rótulo das mesmas. Verificou-se que cinco amostras apresentaram teor acima das especificações farmacopéicas. A resistência bacteriana diante dos antissépticos timerosal, clreto de benzalcônio e clorexidina é analisada e discutida. Ressalta-se, ainda, o apelo comercial promovido pela mídia. Do exposto, os autores inferem que a retirada do timerosal, embora tardia, veio contribuir para a melhoria da qualidade deste medicamento tão requisitado pela pópulação.

Estudo biofarmacotécnico de cápsulas de Amoxicilina. Análise comparativa de produtos industrializados e magistrais. Cinética de dissolução / Biopharmaceutical study of Amoxicilin capsules. Comparative analysis of products from pharmaceutical industries and masterly drugstore. Dissolution kinetic

Cápsulas contendo 500 mg de amoxicilina, provenientes de 3 laboratórios farmacêuticos nacionais A, B e C (3 lotes de cada) e de 2 farmácias magistrais D e E de Juiz de Fora (2 lotes de cada) foram avaliadas quanto à qualidade biofarmacotécnica. Foram realizados teste e perfil de dissolução de acordo com os procedimentos descritos na USP 23. A quantificação do fármaco foi realizada por espectrofotometria no ultravioleta em 274 nm. No processo cinético de dissolução foram considerados os parâmetros: constante da velocidade de dissolução (Kd), meia-vida de dissolução (td 50 por cento) e eficiência de dissolução (ED). Os produtos A e D mostraram perfis de dissolução diferenciados, sugerindo que são inequivalentes.

Estudo comparativo "in vitro" das propriedades biofarmacotécnicas de comprimidos de cloridrato de metformina comercializados no Brasil / In vitro comparative study of biopharmaceutics properties of metformin hydrochloride tablets marketed in Brazil

Comprimidos de cloridrato de metformina de 850 mg, dos laboratórios A e B (3 lotes de cada), foram submetidos a ensaios físicos e físico-químicos conforme recomendações da Farmacopéia Britânica (1993). O fármaco foi quantificado por espectrofotometria na região UV a 233nm. Os resultados indicaram que dois lotes do laboratório B estavam em desacordo com as especificações por apresentarem dureza de 2,57ñ0,98 e 2,89ñ0,62 kgf, inferior ao mínimo exigido pela Farmacopéia Brasileira 4ª ed.(parte I), que é de 3 kgf. Todos os lotes do laboratório A mostravam camada de revestimento, dureza bastante irregular (D=22,99ñ1,49, 8,64ñ0,99 e 19,02ñ2,36) e teor de fármaco, aproximadamente, 22 porcento abaixo...

Estudo termoanalítico do cloridrato de metformina: matéria-prima e substância química de referência / Thermal analytical study of metformin hydrochloride: raw material and chemical reference substance

O cloridrato de metformina é um agente hipoglicemiante de uso oral, indicado para pacientes com diabetes do tipo II. Quatro amostras do fármaco, substância química de referência/Biobrás, matéria-prima-Biobrás, matéria-prima recristalizada e matéria-prima do Laboratório Hetero Drugs Private/India, foram analisadas por métodos termoanalíticos: DSC (calorimetria exploratória diferencial) e TG/DTG (termogravimetria/termogravimetria derivada). As Curvas TG/DTG revelaram que as amostras são termo-estáveis até próximo de 230ºC. Entre 230 e 450ºC, há perda de massa de aproximadamente 80 por cento em relação à massa inicial, característica da decomposição térmica e carbonização da amostra...

Avaliaçäo do perfil de dissoluçäo de especialidades farmacêuticas contendo contendo diclofenaco sódico sob a forma de comprimidos de liberaçäo entérica / Dissolution profile evaluation of sodium diclofenac enteric coated tablets

Foram avaliadas três especialidades farmacêuticas (A, B e C) sob a forma de comprimidos revestidos de liberaçäo entérica, contendo 50 mg de diclofenaco sódico. Os produtos foram submetidos a ensaios de dissoluçäo com o emprego de meios entérico artificial (tampäo fosfato pH = 6,8) e com variaçäo de pH, de acordo com metodologia descrita na farmacopéia americana23 para produtos de liberaçäo entérica (delayed-release), tendo o fármaco sido quantificado por espectrofotometria a 276 nm. Os resultados obtidos indicaram que os produtos designados por B e C apresentaram, em ambos os meios, baixa liberaçäo do fármaco, comparativamente ao produto A.

Estudo comparativo de formas farmacêuticas sólidas contendo dipirona comercializadas no mercado nacional: teste e cinética de dissolução / Comparative study of dypirone solid dosage forms available in Brazilian market: test and kinetics of dissolution

Avaliou-se a qualidade biofarmacotécnica de comprimidos de dipirona de 500 mg. Foram analisados 12 lotes de produtos provenientes de quatro laboratórios farmacêuticos diferentes, os quais foram submetidos a ensaios de teor, desintegração, dureza, friabilidade e peso médio. Para quantificação do fármaco foi empregada espectrofotometria UV a 240 nm. Teste e perfil de dissolução também foram realizados com a finalidade de verificar a liodisponibilidade. Comparando-se os resultados obtidos, concluiu-se que 50 por cento das formulações analisadas revelaram inequivalência frente aos parâmetros de dissolução determinados

Desenvolvimento de comprimidos de cloridrato de metformina de liberação convencional e modificada: influência dos excipientes sobre o perfil de dissolução e avaliação termoanalítica / Development of metformin hydrochloride tablets of modified and conventional release: the excipients influence about the aspect of dissolution and thermoanalytical evaluation

Comprimidos de cloridrato de metformina de 850 mg, provenientes de dois laboratórios A e B (três lotes de cada) foram submetidos a ensaios de peso médio, dureza, friabilidade, desintegração, teste e perfil de dissolução, ensaios termoanalítico DSC e TG/DTG, seguindo-se metodologia descrita pela Farmacopéia Britânica/1993. A quantificação do fármaco foi realizada por espectrofotometria no UV a 233nm. Os resultados indicaram que dois lotes do laboratório B estavam em desacordo com as especificações por apresentarem dureza de 2,57(0,98) e 2,89(0,62) Kgf, inferior ao mínimo exigido pela Farmacopéia Brasileira 4ª ed. Todos os lotes do laboratório A, além de revelarem dureza (D) irregular (D=22,99(1,49); 8,64(0,99) e 19,02(2,36) Kgf, não cumpriram com os requisitos em relação ao teor de fármaco que estava, aproximadamente, 22 por cento abaixo do mínimo exigido, considerando-se a forma do sal expressa no rótulo e a bula dos produtos...

Estudo da estabilidade da ubidecarenona (coenzima Q10) em comprimidos revestidos de 10 e 50 mg / Stability study of ubidecarenone (coenzyme Q10) coated tablets 10 and 50 mg

A estabilidade físico-química da coenzima Q10 (COQ10) é afetada pela açäo do calor e da luminosidade. Comprimidos revestidos nas apresentaçöes de 10 e 50 mg, foram submetidos às temperaturas de 35, 40 e 50ºC. Ficaram expostos em estufas calibradas, e as amostras foram retiradas para análise do teor de ubidecarenona nos tempos: 0, 15, 30, 60 e 90 dias. A quantificaçäo do fármaco foi realizada utilizando-se um sistema HPLC WATERS com bomba isocrática, detector UV, integrador com coluna Microbondapack C18. Pelos resultados obtidos a decomposiçäo térmica da Coenzima Q10, nas condiçöes estudadas, seguiu processo cinético de primeira ordem. Os comprimidos revestidos de COQ10 de 10 mg foram estáveis entre, 502, 410 e 224 dias, enquanto que os de 50 mg entre 586, 505 e 286 dias, sob diferentes temperaturas. Por extrapolaçäo gráfica, os comprimidos de coenzima Q10 de 10 e 50 mg à temperatura de 25ºC, apresentariam estabilidade entre 694 e 800 dias respectivamente.

Avaliaçäo do perfil de dissoluçäo de suspensöes de liberaçäo controlada para uso oral contendo sulfadiazina em matrizes obtidas pelo método da fusäo / Evaluation of dissolution profiles of controled release suspensions dosage forms for oral use containing matrixes of sulfadiazine obtained by melting method

Matrizes contendo sulfadiazina foram preparadas com ácido esteárico e tensoativo Span 80, tendo-se empregado o método da fusäo. O tamanho e a forma das matrizes foram analizados por microscopia óptica. A análise dos resultados mostrou uma incorporaçäo do fármaco entre 89,4 e 104,4 por cento. Suspensöes aqüosas constituídas de carboximetilcelulose (CMC), Veegum e matrizes de diferentes tipos foram padronizadas em 0,5g/10ml e submetidas a testes de dissoluçäo usando-se meios ácido e alcalino. O doseamento foi realizado por espectrofotometria, empregando-se o método de BRATTON e MARSHALL. A preparaçäo dessas estruturas por esse processo pode constituir uma alternativa exeqüível para se conseguir uma liberaçäo controlada de fármacos em suspensäo.